|
イントロダクション
K+チャンネルサブユニットのKCNEファミリーは単一の膜貫通ドメインを保有する膜糖タンパク質から成ります。KCNQ1(Kv7.1
or KvLQT1 -
6つの膜透過ドメインスーパーファミリーより)とともに、KCNE1(minK)はへテロ多量体のカリウムチャンネルを形成し、心筋アクションポテンシャルのデュレーションに影響する再分極IKsカレントのゲートとなります。
このイオンチャンネルの変異は致命的な不整脈(QT延長症候群・LQTS)のリスクの増加や、先天性聾を伴うJevell
Lange-Nielsenシンドロームの発生に繋がります。
これらのイオンチャンネルは抗不整脈薬のターゲットとなります。
薬物により引き起こされたQT延長症候群やTorsade de Pointesは大きな社会問題となっています。
それゆえに、現在製薬産業では薬物候補の心筋への副作用の可能性を、新薬開発の早期段階で発見するために、スクリーニング試験を行っています。
|